Το φάρμακο της Pfizer ανακοινώθηκε την περασμένη Τρίτη στις ΗΠΑ και βρίσκεται σε δοκιμές αξιολόγησης δραστικότητας και ασφάλειας. Στόχος είναι να χορηγείται με τα πρώτα σημάδια της λοίμωξης.
Επιταχύνονται οι εξελίξεις στη χορήγηση αντι-ιικής από του στόματος θεραπείας κατά της CoViD-19.
Την περασμένη Τρίτη και κατά τη διάρκεια του εαρινού Συμποσίου Φαρμακοχημείας της Αμερικάνικης Χημικής Εταιρείας, ανακοινώθηκαν από την φαρμακευτική εταιρεία Pfizer λεπτομέρειες σχετικά με τo φάρμακο PF-07321332, για το οποίο προγραμματίζονται κλινικές δοκιμές Φάσης Ι.
Ο καθηγητής Οργανικής Χημείας – Φαρμακοχημείας του Εθνικού και Καποδιστριακού Πανεπιστημίου Αθηνών, Γιώργος Κόκοτος αναφέρει ότι το υποψήφιο αυτό φάρμακο αποτελεί τον πρώτο αναστολέα της κύριας πρωτεάσης του κορωνοϊού SARS-CoV-2 που χορηγείται από το στόμα για την αντιμετώπιση της COVID-19. Η αναστολή αυτού του ενζύμου εμποδίζει τη διάσπαση μεγάλων πρωτεινών σε τμήματα που είναι απαραίτητα για την αναπαραγωγή του ιού.
Το φάρμακο PF-07321332 αναμένεται να χορηγείται ως χάπι σε ασθενείς εκτός νοσοκομείου, εφόσον αποδειχθεί ασφαλές και δραστικό μετά από τις κλινικές δοκιμές. Θα μπορεί να λαμβάνεται προληπτικά από ανθρώπους που έχουν εκτεθεί στον ιό, με τα πρώτα σημάδια της λοίμωξης.
Η συνέχιση της πανδημίας COVID-19 επιβάλλει την ανακάλυψη ενός αποτελεσματικού αντι-ιικού φαρμάκου, το οποίο θα συμπληρώσει τα οφέλη του εμβολιασμού.
Η ανακάλυψη του PF-07321332 αποτελεί αποτέλεσμα πρωτοφανούς προσπάθειας 210 ερευνητών που ξεκίνησε εξαρχής κατά τη διάρκεια της τρέχουσας πανδημίας. Τα πρώτα 7 mg παρασκευάστηκαν το τέλος Ιουλίου 2020. Τα πολύ υποσχόμενα φαρμακολογικά αποτελέσματα οδήγησαν στη σύνθεση 100 g έως το τέλος Οκτωβρίου 2020, ενώ εντός του επόμενου μήνα, οι χημικοί ανέπτυξαν μέθοδο για τη σύνθεση 1 kg.
Και άλλος αναστολέας
Θα πρέπει να υπενθυμίσουμε ότι από τον Σεπτέμβριο 2020 έχουν ξεκινήσει κλινικές δοκιμές (τώρα σε φάση Ιβ) άλλου αναστολέα της κύριας πρωτεάσης του κορωνοϊού SARS-CoV-2 (που είχε αναπτυχθεί το 2004 για την αντιμετώπιση του SARS), το οποίο όμως είναι κατάλληλο για χορήγηση ενδοφλέβια σε ασθενείς που νοσηλεύονται σε νοσοκομείο.
Η συνεχιζόμενη πανδημία απαιτεί επιτακτικά, επιπρόσθετα από την ανάπτυξη και χρήση εμβολίων, την ανάπτυξη πραγματικά αποτελεσματικού αντιικού φαρμάκου για στοχευμένη θεραπεία, το οποίο μπορεί να αποτελέσει ένα χρήσιμο όπλο επίσης για πιθανές μελλοντικές πανδημίες.
Ε. Μανωλόπουλος: Ίσως και μέσα στο 2021 το χάπι κατά της CoViD-19
“Είνα κρίσιμο πόσο γρήγορα θα εξελιχθούν αυτές οι μελέτες, όπως συνέβη και στα εμβόλια, όπου πολλοί απορούσαν πώς προχώρησαν τόσο γρήγορα. Προχώρησαν γιατί έπεσαν δισεκατομμύρια. Το να βάλεις ασθενείς στις μελέτες κοστίζει πολύ”, εξήγησε μιλώντας στο iatronet ο κ. Μανωλόπουλος, υπογραμμίζοντας πως η γενναία χρηματοδότηση από την κυβέρνηση των ΗΠΑ, σε συνδυασμό με τα χρήματα που βάζουν οι ίδιες οι εταιρίες, θα επιταχύνει σημαντικά τις εξελίξεις.
“Είναι πολύ πιθανό κάποια απ΄ αυτές – ή και οι τρεις όπως έγινε με τα εμβόλια – να μας δώσει φάρμακο, κι αυτό θα μπορούσε να συμβεί και πριν το τέλος του χρόνου. Έχουμε Ιούνιο, έχει ξεκινήσει η φάση 1, μπορούν να μπουν σε φάση 2 σε δύο μήνες και μπορεί τρεις – τέσσερις μήνες μετά να έχουμε αποτελέσματα”, συμπλήρωσε, και επεσήμανε πως μια τέτοια προοπτική, σε συνδυασμό με την εμβολιαστική κάλυψη, θα μπορούσε δυνητικά να οδηγήσει στην έξοδο της ανθρωπότητας από την κρίση δημόσιας υγείας μέσα στον ερχόμενο χρόνο.
“Έχουμε τα εμβόλια, με τα οποία αντιμετωπίζουμε συνολικά τον πληθυσμό. Παρόλα αυτά, θα υπάρξουν άτομα που δεν θα εμβολιαστούν γιατί δεν μπορούν, ή θα εμβολιαστούν αλλά δεν θα κάνουν ανοσολογική αντίδραση γιατί έχουν αδυνατισμένο ανοσολογικό σύστημα. Αυτοί θα καλύπτονται από το φάρμακο και έτσι ολοκληρώνεται το φάσμα”, τόνισε και πρόσθεσε: “Θα έχουμε τα εμβόλια, ας πούμε για το 80% του πληθυσμού, και το χάπι για το 20% που έχει τον κίνδυνο να γίνει θετικό και θα το πάρει αν μολυνθεί. Με αυτόν τον τρόπο πιστεύω ότι μπορούμε να ελέγξουμε συνολικά την πανδημία. Δεν μπορούμε να είμαστε σήμερα βέβαιοι σε ποιο βαθμό θα καλύπτουν τη Δέλτα ή όποια άλλη μετάλλαξη προκύψει, αλλά σίγουρα να συμβάλλουν στο να βγούμε από αυτή την περιπέτεια”.
Τα άλλα φαρμακευτικά όπλα στη φαρέτρα
Ο κ. Μανωλόπουλος διαχωρίζει τα φάρμακα – υπάρχοντα ή υπό ανάπτυξη – κατά της COVID-19 σε τέσσερις κατηγορίες:
- Τα υφιστάμενα για προχωρημένη νόσο, όπως η δεξαμεθαζόνη, η ρεμδεσιβίρη και άλλα, που χρησιμοποιούνται στα νοσοκομεία όταν πέφτει ο κορεσμός του οξυγόνου και περνά ο ασθενής από την ελαφρά στη βαριά νόσο.
- Τα μονοκλωνικά αντισώματα, που χρησιμοποιούνται στις ΗΠΑ σε συνδυασμούς και χορηγούνται αμέσως μετά τη μόλυνση, με στόχο να μπλοκάρουν την εξέλιξη σε νόσο. Σύμφωνα με τον κ. Μανωλόπουλο θα ήταν χρήσιμο αν προστίθεντο κι αυτά στο οπλοστάσιο της Ε.Ε. και της Ελλάδας, παρόλο που είναι ακριβά και αρκετά δύσχρηστα. Μόλις προχθές, η αρμόδια Επίτροπος της Ε.Ε. Στέλλα Κυριακίδου ενέταξε τέσσερις συνδυασμούς μονοκλωνικών αντισωμάτων στις υποψήφιες προς έγκριση νέες θεραπείες για την Ευρώπη, μαζί με το baricitinib της Eli Lilly, που χρησιμοποιείται για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα.
- Τα προαναφερόμενα υπό ανάπτυξη φάρμακα με χορήγηση από το στόμα που επιταχύνουν τις κλινικές τους δοκιμές και μπορεί να είναι έτοιμα ως το τέλος του χρόνου
- Άλλα υποσχόμενα φάρμακα, όπως η κολχικίνη και το εισπνεόμενο ισραηλινό φάρμακο, που βρίσκονται σε διάφορες φάσεις έρευνας, αλλά δεν έχουν γίνει ακόμα μεγάλες μελέτες. “Είναι ελπιδοφόρα, αλλά είναι νωρίς ακόμα για την κλινική χρήση, δεν μπορούμε να πούμε πολλά σε αυτή τη φάση”, σημείωσε.
Το 4ο κύμα θα έχει τοπικά μικροκύματα
Ο κ. Μανωλόπουλος εκτιμά πως τον Σεπτέμβριο η χώρα θα έχει ένα ικανό ποσοστό ανοσίας, αλλά θα βρίσκεται μακριά από τον στόχο της συλλογικής, σε επίπεδα άνω του 80% που απαιτεί η προστασία από την παραλλαγή Δέλτα. “Το πολυπόθητο τείχος, με τον ρυθμό που πάμε, θα αργήσουμε να το χτίσουμε. Με τα κίνητρα που ανακοινώνονται και τα δικαιώματα που παραχωρούνται στους εμβολιασμένους μπορεί να δοθεί μια νέα ώθηση, αλλά χωρίς εμβολιασμούς παιδιών δεν φτάνουμε τη συλλογική ανοσία”, είπε.
Παρ΄όλα αυτά, είναι αισιόδοξος σε ό,τι αφορά την ένταση του επικείμενου 4ου κύματος της πανδημίας.
“Πιστεύω πως δεν θα είναι κύμα, αλλά μικροκύματα σε ορισμένες περιοχές. Μπορεί σε πόλεις ή σε περιοχές που δεν έχουν μεγάλα ποσοστά εμβολιαστικής κάλυψης να περάσει το στέλεχος Δέλτα και να δημιουργήσει συρροές κρουσμάτων, τοπικού όμως χαρακτήρα”, ανέφερε και απέκλεισε να έχουμε καταστάσεις όπως αυτές του περασμένου χειμώνα, λόγω του εμβολιασμού. “Ακόμα και σήμερα, με ποσοστά κάλυψης 35%, συν όσους νόσησαν, περίπου οι μισοί ενήλικες έχουν ήδη ανοσία. Όσο πιο πολλοί εμβολιαζόμαστε, τόσο θα απομακρυνόμαστε από τον κίνδυνο να υπάρξουν τοπικές εκρήξεις λόγω της Δέλτα”, κατέληξε.